国学经典，永久流传《诗经朗诵全集》
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2023-07-31
三苄基(trt)树脂含有三苄基结构，因此具有很高的反应活性。通常，将等摩尔量的受保护氨基酸和4倍量的DIEA与Trt树脂在二氯甲烷中混合，在室温下30-12分钟后反应完成。对于没有完全反应的位点，可以用甲醇封闭。基于Trt连接体的温和键合和温和裂解的特性，在这种树脂上浓缩皮片和制备完全保护的皮片是一种理想的方法。
图2固相肽合成
FMOC固相合成谷氨酸色氨酸
作为载体的氨基树脂的合成方法
MBHA树脂、PAL树脂、Knorr树脂、Rink-NH2树脂等。都含有能与连接基中的羧酸反应的氨基。在C-末端结合第一个氨基酸的反应条件与肽接枝循环中的反应条件完全相同。如果DCC用作缩合剂，通常，N-保护的氨基酸与DCC和HOBT在溶剂(DMF、THF、DCM等)中混合。)生成HOBT活性氨基酸酯，静置3-5小时。活化反应基本完成后，滤出副产物DCU沉淀，将羧基活化组分溶液与氨基树脂混合进行键合反应。这个反应有两点值得注意:①大部分氨基树脂的氨基都不是以游离状态出售的。一些氨基以盐酸盐的形式存在，而另一些氨基则具有临时保护基团(如Fmoc、Boc等。).因此，在与C-末端的第一个氨基酸结合之前，必须进行相应的中和或去除临时保护基团。②氨基酸活化组分的用量应远高于氨基树脂组分的用量，一般摩尔比为(2-5): 1，才能使键合反应接近100%，因为未酰化的氨基树脂不能从产物中除去。使用大量过量的结构单元是所有固相有机合成中常见的。
除了DCC，其他常见的冷凝剂有DIC、EDC、EEDQ、HBTU等。
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